Головна > Ліки > Авастин

Авастин

Ціни в інтернет-аптеках:

від 4500 руб.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Авастин

Авастин є протипухлинним засобом і відноситься до моноклональным антитілам. Застосування препарату сприяє придушенню метастатичного прогресування хвороби та зменшення мікросудинної проникності при різних видах пухлини (рак молочної, передміхурової, підшлункової залози, ободової кишки).

Форма випуску та склад

Авастин випускають у вигляді концентрату, призначеного для приготування розчину для інфузій, може мати світло-коричневе забарвлення або бути безбарвним.

Активною речовиною препарату є бевацізумаб.

Даний препарат випускається в упаковках з концентрацією бевазумаба у флаконах 100 мг/4 мл та 400 мг/16 мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Авастин являє собою гуманізоване рекомбинантное гиперхимерное моноклональне антитіло, селективно зв'язується з фактором росту ендотелію судин (VEGF), який володіє біологічною активністю, і нейтралізує його. Бевацізумаб – активний компонент препарату – гальмує зв'язування фактора росту ендотелію судин з його рецепторами 1 і 2 типу (Flt-1, KDR), розташованими на поверхні ендотеліальних клітин. Це зумовлює зниження васкуляризації і пригнічення росту пухлини.

Бевацізумаб містить повністю людські каркасні ділянки з визначальними комплементарність ділянками гиперхимерного антитіла миші, які зв'язуються з VEGF. Дане з'єднання виробляється за технологією рекомбінантної ДНК в системі для експресії, що представляє собою клітини яєчників китайського хом'яка. Бевацізумаб включає 214 амінокислот, а його молекулярний вага становить приблизно 149 000 дальтон.

Введення Авастина забезпечує інгібування метастатичного прогресування хвороби і зменшує мікросудинної проникність при різних онкологічних захворюваннях людини, в тому числі раку передміхурової залози, підшлункової залози, молочної залози та ободової кишки.

Канцерогенний і мутагенний потенціал бевацизумаба недостатньо вивчений. При його введенні тваринам було зареєстровано ембріотоксичну і тератогенну дію на організм. Застосування препарату у тварин, що вступили в активну стадію росту і мають відкриті зони росту, часто супроводжувалося дисплазією хрящової пластини.

Фармакокінетика

Фармакокінетику бевацизумаба можна описати з допомогою двокамерної моделі. Для розподілу речовини характерні невисокий кліренс, низький об'єм розподілу в центральній камері і тривалий період напіввиведення, що дозволяє підтримувати необхідну терапевтичну концентрацію Авастина в плазмі при проведенні інфузії 1 раз в 2-3 тижні.

Кліренс бевацизумаба не пов'язаний з віком пацієнта. Також він на 30% вище у хворих з невисоким рівнем альбуміну і на 7% вище у хворих із великою пухлинною масою порівняно з хворими з середньостатистичними концентраціями альбуміну і значеннями пухлинної маси.

Об'єм розподілу дорівнює 3,28 л і 2,73 л у чоловіків і жінок відповідно, що відповідає об'єму розподілу імуноглобулінів класу G (IgG) та інших моноклональних антитіл. Об'єм розподілу в периферичній камері досягає 2,35 л і 1,69 л у чоловіків і жінок відповідно при поєднанні Авастина з іншими протипухлинними препаратами. Після корекції дози з урахуванням маси тіла у пацієнтів чоловічої статі об'єм розподілу виявляється на 20% більше, ніж у жінок.

Після одноразового внутрішньовенного введення 125 I-бевацизумаба його метаболічні характеристики ідентичні відповідним показниками природної молекули IgG, не связывающейся з VEGF. Метаболізм і виведення активного компонента Авастина повністю відповідають метаболізму і виведення ендогенного IgG, тобто переважно здійснюються шляхом протеолітичного катаболізму у всіх клітинах організму, включаючи ендотеліальні клітини, а не через печінку і нирки. IgG зв'язується з неонатальними рецепторами до кристаллизирующему фрагменту IgG (FcRn-рецептори), що усуває його з процесів клітинного метаболізму і забезпечує тривалий період напіввиведення.

В діапазоні прийнятих доз 1,5–10 мг/кг в тиждень фармакокінетика бевацизумаба відрізняється лінійністю. Кліренс даного з'єднання становить 0,22 л/добу у чоловіків і 0,188 л/добу у жінок. Після корекції дози з урахуванням маси тіла кліренс бевацизумаба у чоловіків збільшується на 17% у порівнянні з пацієнтками жіночої статі. Період напіввиведення речовини у чоловіків становить 20 діб, у жінок – 18 діб.

Фармакокінетика бевацизумаба не залежить від віку хворого. Дані про фармакокінетику речовини при його застосуванні у дітей та підлітків обмежені. Наявні дані доводять відсутність різниці між кліренсом і об'ємом розподілу бевацизумаба у дітей, підлітків та пацієнтів дорослого віку зі значними пухлинами. Ефективність і безпека Авастина у пацієнтів з печінковою і/або нирковою недостатністю мало вивчені, оскільки нирки і печінка не належать до основних органів, в яких здійснюється метаболізм і подальше виведення бевацизумаба.

Показання до застосування

Згідно інструкції, Авастин призначається при:

  • Метастатичному або місцево-рецидивному раку молочної залози;
  • Поширеному неоперабельному метастатичному або рецидивуючому неплоскоклеточном немелкоклеточном раку легені;
  • Поширеному та/або метастатичному нирково-клітинному раку;
  • Метастатичному колоректальном раку;
  • Рецидиві гліобластоми.

Застосування Авастина в офтальмології обумовлено його ефективність при лікуванні вологої форми вікової макулярної дегенерації, макулярном набряку, пухлини в околомакулярной області, діабетичної ретинопатії та деяких інших захворювань очей, які мають відношення до патологічного росту кровоносних судин. Результати введення ін'єкцій у склоподібне тіло доводять дієвість такої процедури і її хорошу переносимість хворими з проліферативною діабетичною ретинопатією. Ефект застосування Авастина в офтальмології полягає в стабілізації субретинальної неоваскулярної мембрани. Побічні ефекти від введення препарату в склоподібне тіло мінімальні.

Протипоказання

Авастин не слід застосовувати для лікування пацієнтів, які мають підвищену чутливість до компонентів препарату, а також вагітним і годуючим груддю жінкам. Терапія протипоказана бевацизумабом дітям та особам з нирковою та печінковою недостатністю, оскільки ефективність і безпека застосування препарату у таких пацієнтів не встановлено. Всі вищеперелічені протипоказання актуальні і при застосуванні цього лікарського засобу в офтальмології.

Інструкція щодо застосування Авастина: спосіб та дозування

Введення препарату внутрішньовенно струминно суворо заборонено, допускається вводити Авастин тільки внутрішньовенно краплинно. Розведення необхідної кількості концентрату до необхідного об'єму відбувається за допомогою 0,9% розчину натрію хлориду, при цьому обов'язково враховуються всі правила стерильності. Приготовлений склад повинен містити бевацизумаба в межах 1,4-16,5 мг/мл Початкова доза Авастина вводиться після хіміотерапії у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 90 хвилин, застосування наступних доз можливо як після, так і до хіміотерапії. Якщо пацієнт переніс першу інфузію добре, то час введення другої скорочується до 60 хвилин, а при збереженні позитивних реакцій наступні інфузії Авастина проводяться протягом 30 хвилин. У разі виникнення небажаних явищ застосування Авастина слід повністю або тимчасово припинити.

Стандартне дозування

При метастатичному колоректальном раку:

  • В якості препарату першої лінії: 5 мг на 1 кг маси тіла 1 раз у 2 тижні, або 7.5 мг на 1 кг маси тіла 1 раз у 3 тижні внутрішньовенно, повільно.
  • як препарат другої лінії від 5 до 10 мг на кілограм маси тіла один раз в два тижні, внутрішньовенно, повільно.

При місцево-рецидивуючому або метастатичному раку молочної залози по 10 мг на 1 кілограм маси тіла один раз в два тижні внутрішньовенно, повільно.

При поширеному неоперабельному, рецидивуючому або метастатичному неплоскоклеточном раку легені Авастин призначають у дозі від 7,5 до 15 мг на кілограм маси тіла один раз в три тижні, залежно від того, до якого виду хіміотерапії призначений препарат.

При поширеній і/або метастатичному нирково-клітинному раку препарат призначають у дозі 10 мг на кілограм маси тіла один раз в два тижні внутрішньовенно, повільно.

При глиобластоме (гліома IV ступеня злоякісності) Авастин призначають у дозі 10 мг на кілограм маси тіла один раз в два тижні внутрішньовенно, повільно.

При епітеліальному раку яєчника, маткової труби, а також при первинному раку очеревини лікарський засіб призначають у дозі 15 мг на кілограм маси тіла один раз в три тижні внутрішньовенно, повільно.

В якості препарату першої лінії Авастин призначається на додаток до карбоплатину та паклитакселу, при цьому максимальна тривалість курсу хіміотерапії становить 6 циклів, після чого застосування Авастина продовжується у вигляді монотерапії.

Загальна тривалість лікування даним препаратом становить 15 місяців. При появі симптомів прогресування хвороби лікування Авастином продовжувати не варто.

При рецидив пухлини Авастин призначається в комплексі з карбоплатином та гемцитабином (курс 6-10 циклів), далі застосування лікарського засобу відбувається у якості монотерапії.

Побічні дії

Відгуки про Авастине свідчать про те, що найбільш серйозні побічні реакції проявляються у вигляді перфорації шлунково-кишкового тракту, крововиливи, у тому числі легеневих кровотеч або кровохаркання, а також артеріальної тромбоемболії. Також часто можна зустріти скарги на підвищення артеріального тиску, пронос, біль у животі, слабкість або астенію. В інструкції до Авастину, крім згаданих, вказані наступні можливі прояви побічних реакцій на введення медикаменту:

  • Підвищення артеріального тиску, артеріальна тромбоемболія, тромбоз глибоких вен, застійна серцева недостатність, кровотеча;
  • Нейтропенія, лейкопенія, фебрильна нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія;
  • Запор, діарея, блювання, нудота, ректальна кровотеча, анорексія, стоматит;
  • Непрохідність кишечника, гастроінтестинальні розлади, біль у животі, перфорація шлунково-кишкового тракту;
  • Риніт, носова кровотеча, задишка, гіпоксія, легенева тромбоемболія;
  • Сухість шкіри, зміна її кольору, ексфоліативний дерматит, долонно-підошовний синдром;
  • Підвищена сльозотеча, порушення зорової функції;
  • Артралгія, міалгія, м'язова слабкість;
  • Протеїнурія, інфекція сечовивідних шляхів;
  • Астенія, підвищення температури тіла, підвищена втома, болі різної локалізації, абсцес, дегідратація, сепсис.

Також можливе зниження рівня гемоглобіну, поява гіперглікемії, лейкопенії, гіпокаліємії, тромбоцитопенії.

Передозування

При внутрішньовенному введенні Авастина в максимальній дозі 20 мг/кг кожні 2 тижні в окремих випадках відзначається головний біль (мігрень) важкого ступеня тяжкості. Передозування також може призвести до посилення побічних ефектів, які є дозозалежними. Специфічний антидот відсутній, тому проводять симптоматичне лікування.

Особливі вказівки

У період терапії препаратом Авастин і не менше півроку після неї жінки і чоловіки репродуктивного віку обов'язково повинні використовувати надійні протизаплідні засоби. Незважаючи на вміст в інструкції всієї необхідної інформації, призначення, приготування розчину та його дозування повинні проводитися тільки досвідченим профільним лікарем.

Бевацізумаб по фармацевтичним характеристиками несумісний з розчином декстрози.

Застосування при вагітності та лактації

Вагітність і період лактації є протипоказанням до призначення Авастина. Чоловікам і жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати надійні методи контрацепції під час терапії препаратом і як мінімум протягом 6 місяців після закінчення лікування.

Авастин може призводити до порушень фертильності у жінок. У більшості пацієнток дітородна функція відновлюється після відміни лікарського засобу. Віддалені наслідки лікування препаратом в плані його впливу на фертильність залишаються невідомими. Під час терапії препаратом і як мінімум протягом 6 місяців після її завершення необхідно відмовитися від грудного вигодовування.

Застосування у літньому віці

Авастин з обережністю призначають пацієнтам похилого віку (старше 65 років).

Лікарська взаємодія

Клінічні дослідження доводять, що поєднання Авастина з курсами хіміотерапії практично не впливає на фармакокінетику препарату. Клінічно або статистично значущі відмінності в кліренсі лікарського засобу у хворих, що проходили монотерапію, і у хворих, у яких Авастин застосовувався в поєднанні з інтерфероном альфа-2а або іншими хіміотерапевтичними препаратами (цисплатин/гемцитабін, ФУ/ЛВ, ИФЛ, доксорубіцин, капецитабін, карбоплатин/паклітаксел), не виявлено.

Застосування препарату не впливає на фармакокінетичні властивості иринотекана і його активного метаболіту (SN38), цисплатину, капецитабіну і продуктів його метаболізму, інтерферону альфа-2а, оксаліплатину (визначалося за загальним та вільного вмісту платини). Достовірні дані про вплив Авастина на фармакокінетику гемцитабина відсутні.

При поєднанні препарату в дозі 10 мг/кг 1 раз в 2 тижні і сунитиниба (50 мг щодня) у пацієнтів з нирково-клітинним раком метастатичного типу іноді спостерігаються випадки виникнення микроангиопатической гемолітичної анемії, виявляється тромбоцитопенією, анемією і фрагментацією еритроцитів. У поодиноких випадках у хворих також спостерігаються артеріальна гіпертензія, включаючи гіпертонічний криз, підвищений рівень креатиніну, неврологічні розлади. Ці симптоми є оборотними і практично зникають після припинення лікування сунитинибом та бевацизумабом.

При призначенні Авастина в якості доповнення до променевої терапії і хіміотерапії (темозоломід) у пацієнтів з первинно діагностованою гліобластомою профіль безпеки лікарського засобу не змінюється.

Ефективність і безпека Авастина як доповнення до променевої терапії при інших показаннях не встановлені. Препарат відрізняється фармацевтичною несумісністю з розчинами декстрози.

Аналоги

До аналогам Авастина, близьким за механізмом дії, що належать до однієї фармакологічної групи, можна віднести: Вектибикс, Герцептин, Кэмпас, Мабтера, Ербітукс, Арзерра, Ремоваб, Перьета, Герцептин ліофілізат, Рітуксімаб, Ацеллбия, Мабтера.

Аналогів препарату за активної діючої речовини немає.

Терміни та умови зберігання

Авастин слід зберігати в темному місці, при температурі 2-8 °С. Готовий розчин вважається придатним до застосування протягом доби.

Умови відпуску з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Авастине

Згідно з відгуками, Авастин по-різному діє на організм. Багато пацієнтів відзначають значне поліпшення стану та зменшення розміру пухлини, однак повне одужання практично неможливо. Також хворі часто скаржаться на побічні ефекти препарату: стрибки артеріального тиску, головний біль, зрідка – погіршення зору аж до повної сліпоти. Не залучає їх та велика вартість лікарського засобу.

Ціна на Авастин в аптеках

Приблизна ціна на Авастин (1 флакон об'ємом 16 мл) становить в середньому 22 050-24 500 рублей.

Авастин: ціни в інтернет-аптеках

Назва препарату

Ціна

Аптека

Авастин концентрат для інфузій 25мг/мл 4мл 1шт

4500 руб.

РУФАРМА, ООО РУФАРМА, ТОВ

Авастин концентрат для інфузій 400мг/16мл 1шт

17900 руб.

РУФАРМА, ООО РУФАРМА, ТОВ

Знайшли помилку в тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.

Поділитися:
 
Оцініть статтю: 4.1875 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг 4.19 (8 голосів)
 
Відгуки та коментарі (7):
Борис Миколайович   /  25 квітня 2015, 08:55
підкажіть хто виробник?
Відповісти
Надія лікар   /  27 квітня 2015, 10:50
Виробник F. Hoffmann La-Roche, USA.
Відповісти
Наталія   /  04 листопада 2015, 21:15
Мені вводили авастин в око від набряку сітківки. Не допоміг. Варто зробити ще укол або вже, якщо не допомогло з першого разу, наступні будуть також марні?
Відповісти
Надія лікар   /  05 листопада 2015, 13:29
Наталія, рішення про це приймає тільки лікуючий лікар.
Відповісти
Анатолій   /  23 листопада 2015, 11:32
Батько брав Авастин по при раку ректосигмы до операції, так як на початку операцію зробити було не можна. Препарат доріг, особливо з нашим, Курським мірками. Після десяти курсів пройшли обстеження ПЕТ, виявилося, що багато метастази пішли і можна видаляти пухлину при операції. Добре, що ні за препаратом, ні на ПЕТ, ні для операції не доводиться їздити з регіону, є у нас. Поки батько відновлюється після операції, але вже почувається краще.
Відповісти
Галина   /  14 квітня 2017, 08:24
При перевезенні авастина температура зберігання збільшилася до п'ятнадцяти градусів протягом двох годин. Скажіть будь ласка зіпсувалося ліки?
Відповісти
Надія лікар   /  15 квітня 2017, 00:12
Цитую: Галина
При перевезенні авастина температура зберігання збільшилася до п'ятнадцяти градусів протягом двох годин. Скажіть будь ласка зіпсувалося ліки?

Не зіпсувалося.
Відповісти
чи Знаєте ви, що:

Наші нирки здатні очистити за одну хвилину три літри крові.

Климакс – не повод для расстройства Клімакс – не привід для розладу

«40+» - самий чудовий період в житті жінки, який можна охарактеризувати так: «Ще красуня, але вже далеко не дурна». У цьому віці можна вийти за...